Финастерид (finasteride, торговые названия: Финаст, Проскар, Зерлон, Простерид, Урофин, Пенестер, Альфинал и др.) — антиандрогенный препарат, ингибирует превращение свободного тестостерона в дигидротестостерон, образуя с ферментами 5α-редуктазы комплексы. При длительном приеме (3-7 мес.) в дозе 5 мг в день снижает концентрацию дигидротестостерона у мужчин на 70%.
Финастерид активен преимущественно в отношении 5α-редуктазы 2-го и 3-го типа, тогда как в коже активен преимущественно фермент 1-го типа. Сродство финастерида к ферментам 1-го типа примерно в 100 раз меньше, чем сродство к ферментам 2-го типа, поэтому финастерид с успехом применяют при лечении гиперплазии предстательной железы у мужчин, и значительно реже — как вспомогательное средство при гирсутизме у женщин [Loriaux]. В этом случае назначают 5 мг в день и ожидают результатов не менее чем через 3 месяца.
Финастерид — нестероидное соединение, поэтому предполагается, что он не имеет активности в отношении других гормонов, однако экспериментальные данные в этом отношении противоречивы: в одних исследованиях прием финастерида не оказал значительного влияния на другие андрогены (свободный тестостерон, адростендион и дегидроэпиандростерон-сульфат), в других — привел к повышению общего тестостерона, в третьих — зафиксировано снижение дегидроэпиандростерон-сульфата (ДГАЭ-С) и значительный рост эстрадиола и глобулина, связывающего половые гормоны (SHGB) [Diamanti-Kanarakis].
Финастерид и волосы на теле
Исследованию эффективности финастерида для снижения волосатости по шкале Ферримана-Галлоуэя посвящено с десяток работ, но результаты их крайне противоречивы и оценки снижения гирсутизма колеблются в пределах 10-60% [Castello, Wong и обзор Diamanti-Kanarakis]. Время наблюдения за пациентками составляет 3-12 месяцев. Так, в одном из самых продолжительных исследований приняли участие 14 женщин с идиопатическим гирсутизмом. Через год приема финастерида в дозе 5 мг/день оценка выраженности гирсутизма по шкале Ферримана-Галлуэя уменьшилась на 63%. После отмены препарата скорость роста волос быстро восстановилась, однако занимаемая ими площадь полностью так и не заросла — по шкале Ферримана-Галлуэя эти женщины набрали на 40% меньше балов, чем до начала лечения [Castello]. Это представляется странным: остановленное препаратом облысение у мужчин достигало первоначальных значений в течение 6-12 месяцев после отмены финастерида.
Сравнительные оценки эффективности финастерида (5 мг/день) и спиронолактона (100 мг/день) показали, что оба препарата оказывают значительный эффект на диаметр волос, растущих на фоне приема лекарства. При этом оценка гирсутизма по шкале Ферримана-Галлоуэя учитывает площадь, покрываемую волосами, а не их толщину, поэтому этот параметр снижается лишь на 11% и 13% соответственно [Wong, Erenus].
Считается, что финастерид действует дольше других синтетических антиандрогенов, однако от него никто еще не умирал (см. флутамид и ципротерон). Наиболее эффективен препарат в отношении идиопатической формы гирсутизма [Venturoli].
Пост-финастеридный синдром
Отсутствие смертельных исходов от приема финастерида не значит, что он совершенно безопасен. Существует даже специальное просветительское общество мужчин, у которых возникли сексуальные, физические и психические побочные эффекты, сохранившиеся даже после отмены препарата. Среди этих стойких явлений — необратимая сексуальная дисфункция у мужчин и глубокая депрессия у обоих полов (вплоть до суицидальных мыслей у ≈40%). Настолько сильные неврологические побочные эффекты связывают с тем, что фермент 5α-редуктазы участвует в синтезе не только дигидротестостерона, но и нейростероидов аллопрегнолона и тетрагидродеоксикортикостерона, которые играют важную роль в регуляции стресса, тревоги и депрессии [Römer].
Для фертильных женщин необходима контрацепция, поскольку прием препарата при беременности может привести к аномалиям развития половой системы плода.
Более современный аналог финастерида — дутастерид — в теории лучше подходит для терапии гирсутизма, но с оговорками.