Флутамид для коррекции избыточного роста волос

Флутамид

Флутамид (flutamide, C11-H11-F3-N2-O3) — синтетический нестероидный антиандроген, блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Являясь нестероидным соединением, флутамид не имеет других гормональных свойств (как ципротерон, входящий в состав ряда оральных контрацептивов). Торговые названия: Флутокан, Флутоплекс, Флуцином, Флутамид Плива и др.

Способность флутамида препятствовать действию тестостерона и дегидротестостерона на клеточном уровне используется в химической кастрации мужчин, в рамках гормональной заместительной терапии у транссексуалов, а также в терапии женщин, страдающих гирсутизмом, алопецией по мужскому типу, акне и себорейным дерматитом.

Несмотря на эффективность, длительный прием флутамида сопряжен с тяжелым, подчас смертельным поражением печени [DeLeve]. В первые пять лет с 1989 года, когда препарат разрешили в США, было зарегистрировано 20 случаев смерти. После этого в США препарат был рекомендован для ведения лишь раковых больных, поскольку польза его использования превышает вред [Wysowski]. В России флутамид продолжают прописывать даже юным девушкам.

Использование флутамида в лечении женщин по разным показаниям предполагает меньшие дозы. Однако и здесь был зарегистрирован один смертельный случай, множество случаев, потребовавших срочную пересадку печени [Brahm], включая эпизод с 14-летней девочкой [Andrade], и сотни случаев развития желтухи, потребовавшей трехмесячного курса восстановления [Falsetti, Wallace, Moghetti]. С другой стороны, есть публикации об отсутствии токсического эффекта на печень [Venturoli, Ibáñez, Zegher, Dikensoy] или возникновении обратимого бессимптомного поражения печени в 6% случаев [Paradisi] при низких дозах флутамида (до 125 мг).

Являясь нестероидным соединением, флутамид не имеет других гормональных свойств (как ципротерон, входящий в состав ряда оральных контрацептивов), однако при длительном приеме у молодых женщин с СПКЯ наблюдается снижение андрогенов надпочечников — дегидроэпиандростерон-сульфата (ДГАЭ-С) и андростенедиона, а также общего тестостерона и 5α-андростендиол глюкуронида. Хотя изменение секреции гонадолиберина (ГнРГ) не обнаружено, при приеме флутамида наблюдается незначительное снижение ЛГ и увеличение ФСГ [Diamanti-Kanarakis].

С точки зрения эффективности подавления роста волос имеются следующие экспериментальные данные [Diamanti-Kanarakis]:

Флутамид используют не только внутрь, но и наружно. Торговые названия кремов: Нифтолида мазь 2.5%, Веро-Флутамид и др. Согласно инструкции к препарату, торможение роста волос проявляется через 2–3 месяца использования: волосы истончаются и осветляются, часть фолликулов редуцирует, рост замедляется и облегчается эпиляция волос. При отмене препарата, эти эффекты регрессируют обратно. Помните, что кожа не является полностью непроницаемым барьером, поэтому при заболеваниях печени использование флутамида даже наружно небезопасно.

К более современным и менее токсичным аналогам флутамида относятся нилутамид и бикалутамид, однако оба этих препарата для лечения женщин не рекомендуются в виду отсутствия клинических тестов. Вопрос о том, являются ли аналоги менее токсичными лишь потому, что менее распространены, тоже остается открытым.

Система Orphus