Ацетат медроксипрогестерона (Medroxyprogesterone acetate) — стероидный прогестин с антиандрогенным свойством; в сочетании с эстрадиолом компонент оральных контрацептивов, препаратов для заместительной гормональной терапии для женщин после наступления климакса и трансексуалов; самостоятельно используется для лечения гиперплазии предстательной железы и химической кастрации. Торговые названия: Провера, Индивина, Дивина, Вераплекс, Дивитрен и др.
Как и прочие оральные контрацептивы медроксипрогестерон увеличивает риск венозных и артериальных тромбоэмболических состояний и связанных с этим заболеваний, опасных для жизни (инфаркта миокарда, кровоизлияния в мозг, тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии). Другие побочные эффекты: нарушения менструального цикла, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозия шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.
Обратите внимание на выделенные эффекты: ацентат медроксипрогестерона — прогестин с подвохом (впрочем, как и все они). Конкурируя с тестостероном за место на андрогеновых рецепторах, медроксипрогестерон является их слабым агонистом, то есть активирует их — лишь с меньшей эффективностью, чем андрогены. Если у вас много собственного тестостерона, то суммарное воздействие тестостерона на ткани-мишени (волосы, сальные железы и т.д.) за счет этого уменьшится. Если собственного тестостерона было мало, то пустующие андрогеновые рецепторы будут активированы медроксипрогестероном, отсюда и «волосато-прыщавые» побочные эффекты. В литературе приходилось читать мнение, что медроксипрогестерон обладает скорее андрогенным действием, чем антиандрогенным; вероятно, причина заключается в способности медроксипрогестерон стимулировать выработку гормонов надпочечников [Lemke];
Медроксипрогестерон также ингибирует фермент 3α-гидроксистероид-дегидрогеназа (3α-HSD), участвующий в превращении самого сильного андрогена дигидротестостерона в очень слабый андроген 3α-андростендиол (и наоборот). В то же время фермент 3α-HSD необходим и для производства нейтростероидов, недостаток которых приводит к развитию тяжелых форм тревожности и депрессии вплоть до суицидальных мыслей. Это действие очень похоже на побочный эффект финастерида, ингибирующего фермент 5α-редуктазы, что снижает превращение тестостерона в дигидротестостерон, но и лежит в основе развития глубокой депрессии пациентов.
В терапии гирсутизма медроксипрогестерон-содержащие препараты в последние лет 20 не назначают. Все статьи, которые мне попадались, датируются концом прошлого века (например, [Schmidt]). Единственное сравнительно свежее пакистанское исследование [Rizwan] рассматривает возможность наружного применения медроксипрогестерона на женщинах с идиопатическим гирсутизмом: ионофорез раствора ацетата медроксипрогестерона в течение 16 недель на лице показал укорочение длины волос, при этом густота их роста и толщина волосков не изменилась. Честно говоря, мне кажется этот результат надуманным. Изменение длины волоса мерили по сбритому волоску, а волосы в отличие от ногтей не растут от рождения и до смерти — волосы время от времени выпадают, поэтому мне думается, что замедление роста связано с естественным отмиранием роста волоска.