Прогестин с антиандрогенной активностью Диеногест (dienogest), доступный под торговым названием Визанна (Visanne), используется для лечения эндометриоза, а вместе с эстрадиолом входит в состав оральных контрацептивов Жанин (Jeanine), Силует (Siluette), Бонадэ, Диециклен (Dieciklen) и Клайра (Qlaira).
Антиандрогенная активность реализуется несколькими путями. Как и все прогестины диеногест снижает выработку ЛГ (лютеинизирующий гормон) в гипофизе, что снижает синтез андрогенов яичниками (слабо подавляется и эстрадиол). Диеногест также является слабым антагонистом андрогеновых рецепторов и слабым ингибитором фермента 5α-редуктазы, который участвует в превращении свободного тестостерона в активную форму — дигидротестостерон. Сродство диеногеста к рецепторам прогестерона составляет лишь десятую долю по сравнению со сродством эндогенного прогестерона, а по антиандрогенной активности диеногест примерно в три раза менее активен, чем ципротерон, однако диеногест используют в терапии акне и гирсутизма. Диеногест не связывается с ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны), как дезогестрел, например, поэтому не увеличивает концентрацию свободных андрогенов. Не имеет андрогенной, глюкокортикоидной или минералокортикоидной активности.
Как и прочие контрацептивы, диеногест-содержащие контрацептивы увеличивают риск развития венозных и артериальных тромбоэмболий и связанных с ними заболеваний, опасных для жизни (инфаркта миокарда, кровоизлияния в мозг, тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии). Не назначают этот контрацептив при сахарном диабете, панкреатите, заболеваниях печени, гормонозависимых опухолях, ожирении. Полный список противопоказаний читайте в инструкции. Если вы внимательно посмотрите противопоказания, то убедитесь, что простого опроса для назначения диеногест-содержащих контрацептивов недостаточно — потребуется инструментальные методы исследования (УЗИ, анализы крови).